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R2033200 LY2444296 LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
R2033201 CINPA1 CINPA1是一种不激活孕烷 X 受体 (PXR) 的,强效、特异性的组成型雄甾烷 (CAR) 抑制剂。CINPA1 能下调 CAR 介导的转录,IC50 值为
R2033202 GNF4877 GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖
R2033203 ML792 ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1 和 SAE/SUMO2,
R2033204 AT007 AT-007 是一种口服活性的,用于治疗半乳糖血症的中枢神经系统 (CNS) 渗透性醛糖还原酶抑制剂, 其 IC50 值为 100 pM。在 GALT 缺失大鼠
R2033205 BAY293 BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 S
R2033206 GS4361;IDO-IN-13 IDO-IN-13 是一种有效的 indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 抑制剂,EC50 值为 17 nM,详细信息请参考
R2033207 PF06835919 Ketohexokinase inhibitor 1 是一种己酮糖激酶 (ketohexokinase (KHK)) 抑制剂,对 KHK-C 和 KHK-A 的
R2033208 NTP-42 NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50
R2033209 EN6 EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP
R2033210 CC-90011 benzenesulfonate CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为
R2033211 CH7057288 CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂。
R2033212 Borussertib Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的一线共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
R2033213 ORM-15341 ORM-15341是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。
R2033214 CC115 CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTOR
R2033215 ML327 ML327 是 MYC 的阻断剂,也可以去阻遏 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。
R2033216 CCMI CCMI 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂,不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活,能有效正向调节 α7 nAChR 上
R2033217 DS-1001b DS-1001b 是一种有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2016052697A1 中的例 168。
R2033218 GSK3145095 GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM 。
R2033219 Marizomib Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20
R2033220 Cinaciguat Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,Kd 值为3.2 nM。
R2033221 SJB2-043 SJB2-043 抑制 USP1/UAF1 复合体,IC50 为 544 nM。
R2033222 PTC596 PTC596 是一种口服活性和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。PTC596 靶向肿瘤细胞和癌症干细胞 (CSC
R2033223 Glumetinib;SCC244 Glumetinib (SCC244) 是一种高效选择性的 c-Met 激酶抑制剂,IC50 值为 0.42 nM。Glumetinib 具有抗肿瘤活性且安全性
R2033224 EC-5062;EC5026(BPN-19186) EC5026 (BPN-19186) 是一种一流的有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂。EC5026 可通过止痛和抗炎介质来减轻疼痛。
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