R2033175 |
VU0134992 |
VU0134992 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 在 -1
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R2033176 |
MKC3946 |
MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。
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R2033177 |
Palovarotene |
Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。
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R2033178 |
CLP-290 |
CLP290 是一种神经特异性 K+-Cl− 共转运体 KCC2 的口服激活剂,具有治疗多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中
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R2033179 |
VCE-004.8 |
VCE-004.8 是一种半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效抗炎活性,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。VCE-004.8 可以抑制脯氨酰-羟化酶
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R2033180 |
PTC028 |
PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂,可用于治疗卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞,而正常细胞不受影响。PTC-028 对
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R2033181 |
CVT10216 |
CVT-10216 是一种高度选择性的可逆醛脱氢酶 2 (ALDH-2) 抑制剂,IC50 为 29 nM。CVT-10216 还具有 ALDH-1 的抑制作用
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R2033182 |
KL-1333 |
NQO1 activator 1 是一种口服的 NAD+调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞
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R2033183 |
BAY2335218 |
AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM,详细信息请参考 WO2017202816
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R2033184 |
ITI214 |
ITI-214是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为
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R2033185 |
LXS196 |
LXS196 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.
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R2033186 |
SY-1365 |
SY-1365 是一种高选择性的 CDK7 共价抑制剂,具有治疗血液学疾病和实体肿瘤潜力。
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R2033187 |
Vecabrutinib |
Vecabrutinib 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM;Vecabrutinib 对 IT
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R2033188 |
PT2385;PT-2385 |
PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂,Ki 值小于 50 nM。
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R2033189 |
BTdCPU |
BTdCPU 是有效的血红素调节的 eIF2α 激酶 (HRI) 激活剂。BTdCPU 促进耐药细胞中 eIF2α 磷酸化并诱导凋亡。
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R2033190 |
CFTR corrector 2 |
CFTR corrector 2是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US20140274933。
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R2033191 |
LML-134;LML134 |
LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性,高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂,对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别
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R2033192 |
PLX5622 |
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞
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R2033193 |
S29434 |
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2)) 抑制剂,在不同的
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R2033194 |
TAS0728 |
TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 n
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R2033195 |
AB928 |
AB928 是一种口服生物利用的选择性的双腺苷受体 (A2aR/A2bR) 拮抗剂,具有免疫调节活性。
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R2033196 |
SATA |
N-Succinimidyl S-acetylthioacetate (SATA),一种蛋白质修饰剂,可将巯基引入蛋白质分子中。N-Succinimidyl S
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R2033197 |
PA-6 |
IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中
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R2033198 |
S119-8 |
S119-8 是 A 型和 B 型流感病毒的广谱抑制剂。
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R2033199 |
LM22B-10 |
LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkB,TrkC,AKT 和 ERK 的活化。
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