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R2033046 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-
R2033047 CP671305 CP671305 是一种有效的,可口服的,选择性的 phosphodiesterase-4-D 抑制剂,具有很高的活性。
R2033048 Flavopiridol Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100
R2033049 GlyT2-IN-1 Yoda 1 是一种 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。
R2033050 GSK189254A GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.1
R2033051 HA-15 HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂,可抑制 BiP 的 ATP 酶活性,具有抗肿瘤活性。
R2033052 HG-10-102-01 HG-10-102-01是野生型LRRK2和突变型G2019S抑制剂,IC50分别为23.3 nM和3.2 nM。
R2033053 JQEZ5 JQEZ5 是一种新型强效 EZH2 抑制剂。
R2033054 Lazertinib Lazertinib 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
R2033055 Mapracorat Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。
R2033056 MAZ51 MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGF
R2033057 MBX8025 Seladelpar (MBX-8025) 是一种口服有效的 (EC50 为 2 nM), 特异性 PPAR-δ 激动剂。
R2033058 MK7246 MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂,Ki 值为 2.5±0.5 nM。
R2033059 NKP-1339 NKP-1339 (IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。NKP-1339 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断
R2033060 PD-1-IN-1 PD-1-IN-1 是 PD-1 的抑制剂, 来自专利 WO2015033299A1,化合物实例 4。PD-1-IN-1 可作为免疫调节剂。
R2033061 Pemafibrate Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为1 nM。
R2033062 Pradefovir mesylate Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (P
R2033063 Rimegepant;BMS-927711 Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,Ki 为 0.027 nM。
R2033064 SKL2001 SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内
R2033065 STF083010 STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后,STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性,而不影响其激酶活性。
R2033066 TAK779 TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5
R2033067 TFAP TFAP 是环氧酶 1 (COX-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 0.8 μM。
R2033068 Triapine 3-AP (PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase,RR) 的 M2 亚基抑制剂,是有效的放射致敏剂。
R2033069 TRx0237 Leucomethylene blue甲磺酸盐是Methylene blue(亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
R2033070 UK5099;UK-5099(PF-1005023) UK-5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的有效抑制剂, 抑制丙酮酸依赖性O2消耗的 IC50 值为50 nM。
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