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R21082457 CPD3616 JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。
R21082458 ULK-101 ULK-101是一种高效、选择性的ULK1抑制剂,体外IC50为8.3 nM。
R21082459 DS-6051B Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib
R21082460 Elenbecestat(E2609) Elenbecestat (E2609) 是一种新型高效的 β- 分泌酶 1 (BACE-1) 抑制剂,用于阿尔茨海默病治疗 (AD)。
R21082461 JHU-083 JHU-083 选择性地阻断脑 CD11b+ 细胞中的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 活性。谷氨酰胺拮抗剂 JHU-083 在实验性脑疟疾 (ECM)
R21082462 SR-4835 SR-4835是一种高度选择性的CDK12和CDK13双抑制剂。
R21082463 ASP4132 ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
R21082464 MYCI975 MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂,它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降
R21082465 MYCI361 MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂,其与 MYC 结合的 Kd 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361)
R21082466 GSK2837808A GSK2837808A 是有效和选择性的乳酸脱氢酶A (LDHA) 抑制剂,对LDHA 和 LDHB的 IC50 值分别为1.9 和14 nM。
R21082467 ML-9 hydrochloride ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,P
R21082468 PRI-724 PRI-724是ICG-001的异构体或对映体,是癌症干细胞中典型Wnt信号通路的一种有效的特异性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
R21082469 Picropodophyllotoxin(PPP) Picropodophyllin (AXL1717)是一种选择性胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)抑制剂,IC50为1 nM。
R21082470 GCN2iB GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂,其 IC50 值为 2.4 nM。
R21082471 Fatostatin HBr Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SR
R21082472 MYF-01-37 MYF-01-37是一种新型的TEAD共价抑制剂,在与TEAD2蛋白孵卵时靶向Cys380。
R21082473 Valemetostat Valemetostat 是一种抗肿瘤剂。
R21082474 HS-243 HS-243是一种转化生长因子-激酶抑制剂。 HS-243可用于治疗癌症、疟疾、炎症和其他TAK1介导的疾病。
R21082475 LY-3381916 LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与结合有成熟血红素的 IDO1
R21082476 CU-CPT-9a CU-CPT9b是toll样受体8 (TLR8; Kd = 21 nM)。 在过表达TLR8的HEK-Blue细胞中,抑制TLR8激动剂R-848诱导的NF-
R21082477 Pitstop 2 Pitstop 2是一种网格蛋白末端结构域的小分子抑制剂,抑制网格蛋白介导的内吞作用。
R21082478 TAS4464 TAS4464 是一种高效选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 值为 0.955 nM。
R21082479 BTK inhibitor 17 BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂,IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节
R21082480 A922500 A 922500是一种有效,选择性和口服可用的 DGAT-1 抑制剂,抑制小鼠和人DGAT-1的IC50s 分别为 9,22 nM。
R21082481 BI-3812 BI-3812 是一种高效的 BCL6 抑制剂,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50 值 ≤3 nM,具有抗肿瘤活性。
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