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R21082433 Nelonicline Nelonicline (ABT-126) 是神经元烟碱 (neuronal nicotinic) 受体的一个选择性激动剂。
R21082434 VBIT-12 VBIT-12 是一种有效的 VDAC1 抑制剂。VBIT-12 直接与 VDAC1 相互作用并阻止 VDAC1 寡聚,从而抑制 VDAC1 的凋亡 (apop
R21082435 SR-18292 SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂,可促进 PGC-1α 乙酰化,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生
R21082436 Belvarafenib Belvarafenib是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分
R21082437 Ingliforib Ingliforib 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂,对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC5
R21082438 GSK3117391A HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
R21082439 Vindesine 半合成长春花碱衍生物,抗癌谱较长春花碱、长春新碱广,疗效高,毒性低。其作用原理为抑制增殖细胞纺锤体的形成,使细胞生长停止在有丝分裂中期,为细胞周期特异性药物。用
R21082440 Vindesine sulfate 硫酸长春碱是长春碱的合成衍生物,与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。
R21082441 EOAI3402143 EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂,抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5,这种作用存在剂量依赖性。
R21082442 KY-226 KY-226(KY226)是一种有效的,变构的,口服活性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为0.28 uM(人PTP1B),不具有PPARγ激
R21082443 TP-003 TP003对α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2和α5β3γ2具有较强的功能性选择性,对α4β3γ2和α6β3γ2 (Ki>1 uM)没有亲和力。
R21082444 RMS060 Protein kinase affinity probe 1 是一种新型的蛋白激酶亲和探针 (probe),用于蛋白激酶 (PK) 的功能鉴定。Protein
R21082445 SRT1460 SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂,其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5&
R21082446 Curcumin analog C1 TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核
R21082447 Probe 388-9
R21082448 OMO-1 JNJ-38877618是一种有效的,高选择性的,口服可用的 (Met) 激酶抑制剂,对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
R21082449 ARQ-531 ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
R21082450 RU320521 RU.521 (RU320521) 是一种有效的 dsDNA 和 cGAS 抑制剂,对 dsDNA 的 IC50 为700 nM。 RU.521 抑制 cGAS
R21082451 SNDX-5613 SNDX-5613 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂,结合 Ki 为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 1
R21082452 mitoNEET Inhibitor NL-1, Thi NL-1 是一种具有抗白血病作用的 mitoNEET 抑制剂。NL-1 抑制 REH 和 REH/Ara-C 细胞生长,IC50 分别为 47.35 µM 和
R21082453 TPRC3 Channel Inhibitor III, Pyr10 Pyr10是一种新型TRPC3选择性抑制剂, 作用于转染YFP-TRPC3的HEK293细胞, 抑制ROCE, IC50为0.72 uM。
R21082454 Cysteine thiol probe Cysteine Thiol Probe 是一种基于硫醇的探针,旨在标记亲电子的天然产物。Cysteine Thiol Probe 具有理想药效团探针的每个特征
R21082455 IM156 IM156是一种二甲双胍衍生物,是一种增强AMPK磷酸化的有效激活剂。 IM156通过抑制复合物I阻断氧化磷酸化(OXPHOS),增加细胞凋亡。 IM156可改
R21082456 DGY-06-116 DGY-06-116是一种不可逆的共价选择性Src抑制剂。
R21082457 CPD3616 JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。
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