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R2032870 AZD5153 AZD5153 是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC5
R2032871 AZD7594 AZD7594 是一种有效的,选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂,IC50 值为 0.9 nM。
R2032872 BGG463 BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2 的抑制剂。
R2032873 BIX02565 BIX 02565 是一种有效的核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
R2032874 CF-101;Piclidenoson Piclidenoson (IB-MECA; CF-101) 是一种 腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 激动剂, EC50 值为
R2032875 CPI-0610 CPI-0610 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 BET 抑制剂,抑制 BRD4-BD1 的 IC50 值为 39 nM。CPI-0610 对 MYC
R2032876 GW0742 GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂,在蛋白质结合实验中,对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM;同时对人 PPARδ,PPA
R2032877 JD-5037 JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。
R2032878 LTI-291 Gcase activator 1 是葡糖脑苷脂酶 (Gcase) 的激活剂来自专利 WO 2017192841 A1。
R2032879 MK8931;Verubecestat(MK-8931) Verubecestat (MK-8931) 是 β-分泌酶1 (BACE1) 抑制剂,研究用于治疗阿尔茨海默病。
R2032880 PI-1840 PI-1840是蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)高效选择性性抑制剂,IC50值为27nM。
R2032881 PNU74654 PNU-74654是Wnt/β-catenin通路的的抑制剂,在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。
R2032882 RAD-140 RAD140是有效的,口服生物有效的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
R2032883 Rbin-1 Rbin-1 是一种有效的,可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂,GI50 为 136 nM。Rbin-1是一种有效的选择性 Midasin (Mdn1) 抑制
R2032884 SAR405 SAR405 是一流的,选择性的,具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd=1.5 n
R2032885 VER49009 VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 25 nM,Kd 值为 78 nM。
R2032886 VER50589 VER-50589 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 21 nM,Kd 值为 4.5 nM。
R2032887 AMG9810 AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂,对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM
R2032888 TGR1202 Umbralisib (TGR-1202) 是 PI3Kδ 抑制剂,IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM;Umbralisib
R2032889 Cenicriviroc Cenicriviroc 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效
R2032890 DiZPK DiZPK是一种光交联剂,用于鉴定活原核和真核细胞中的直接蛋白质-蛋白质相互作用。
R2032891 EED226 EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。
R2032892 GLPG0187 GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3 nM。
R2032893 ML385 ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。
R2032894 PF-06282999 PF-06282999 是一种有效的,选择性的髓过氧物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂,用于治疗心血管疾病。
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