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R2032381 CP868596 Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM,2
R2032382 Devimistat(CPI-613) Devimistat (CPI-613) 是一种硫辛酸类似物,可抑制丙酮酸脱氢酶 (PDH) 和 α-酮戊二酸脱氢酶,破坏线粒体代谢 并显示出强大的抗肿瘤活性。
R2032383 Fimepinostat(CUDC-907) Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和
R2032384 CX5461 CX-5461是一种有效,口服的rRNA合成抑制剂。它在HCT-116,A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录,IC50为14
R2032385 CX-6258 CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25
R2032386 CZC24832 CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 27 nM,表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。
R2032387 Dalcetrapib(JTT-705;RO4607381) Dalcetrapib (JTT-705; RO-4607381)是rhCETP抑制剂,IC50为0.2 μM,能增加血浆中HDL胆固醇。
R2032388 Dasabuvir(ABT-333) Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷抑制剂,抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶,抑制 HCV 基因型 1a 和 1
R2032389 DCC-2036(Rebastinib) Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM
R2032390 c-Kit-IN-1 c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。
R2032391 Degrasyn(WP1130) Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。Degras
R2032392 ELN441958 ELN-441958是有效的B1受体拮抗剂, 抑制B1激动剂配体[3H] DAKD与IMR-90细胞结合, Ki值为 0.26 nM, ELN-441958抑制
R2032393 ENMD-2076 ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFR
R2032394 EPZ004777 EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
R2032395 EPZ005687 EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 50
R2032396 Pinometostat(EPZ-5676) Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。
R2032397 ETP46464 ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
R2032398 FR 180204 FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50
R2032399 GNE-0877 GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂,IC50为3 nM。
R2032400 GNE-477 GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 抑制剂。
R2032401 GNE7915 GNE-7915是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂,IC50值为9 nM。
R2032402 GNE9605 GNE 9605是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。
R2032403 GNF-5 GNF-5是GNF-2的类似物,具有更好的药物动力学活性,是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,IC50为0.22uM。
R2032404 GNF5837 GNF-5837 是一种有效的,选择性的,口服生物利用的泛 TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB
R2032405 GSK1292263 GSK1292263 是 PR119 受体激动剂,可用于 2 型糖尿病
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