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R2101226 SEL120 SEL120-34A 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分
R2101227 Olinciguat Olinciguat (IW-1701) 是一种可口服的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase, sGC) 刺激剂,在纯化的大鼠和人类酶实验和全细胞
R2101228 Vicriviroc Malate Vicriviroc has a higher binding affinity to CCR5 as opposed to SCH-C in competit
R2101229 STING agonist-4 STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂,它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM,STING agonist-4
R2101230 WAY-600 WAY-600 是有效,ATP 竞争型,选择性的 mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶的 IC50 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物
R2101231 BGT226 maleate (NVP-BGT226 maleate) NVP-BGT226 是一种有效的泛 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 4 nM,63 nM
R2101232 Arginase inhibitor 1 Arginase inhibitor 1 是一种有效的人精氨酸酶 (arginases I 和 II)抑制剂,IC50 分别为 223 和 509 nM。
R2101233 acivicin;AT-125; U-42126 Acivicin (AT-125) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物,是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin 可以跨越血脑屏障,并具有抗癌,抗
R2101234 Cenicriviroc(mesylate) Cenicriviroc 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
R2101235 AZD4573 AZD4573 是 一个 CDK9 抑制剂, 其 IC50 值小于 3 nM,来自专利 US 20160376287 A1,实例 14。
R2101236 WYE-354 WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 1.8
R2101237 ML-SA1 activator of TRPML channels.
R2101238 Fezolinetant Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。
R2101239 AZD-4320 AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-4
R2101240 RTA 405 CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
R2101241 BDTX-189 BDTX-189是一种高效、口服活性和选择性的别构性EGFR和HER2癌基因突变抑制剂,包括EGFR/HER2外显子20插入突变。BDTX-189显示EGFR、
R2101242 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2 包含 E3 泛素连接酶的配体,以及 PROTAC 连接物,可将靶蛋白和泛素化机制结合起
R2101243 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28 Protac linker 5是用于将酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂连接到E3招募配体上的一种 PROTAC 连接体。
R2101244 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 由降解决定子和 PROTAC 连接物组成 (参考文献中的化合物 DL7-TL)。
R2101245 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
R2101246 BSJ-03-123 BSJ-03-123是一种有效的CDK6选择性小分子降解剂(PROTAC),可独特地实现CDK6依赖性功能的快速药理学询问。
R2101247 VH032-C10-NH2 dihydrochloride (S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连
R2101248 VH032-C4-NH2 (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 l
R2101249 AT1 BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。
R2101250 dBET57 dBET57 是一种有效选择性的 BRD4 异源双功能降解剂,基于 PROTAC 技术,对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM,对 BR
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