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R2101238 Fezolinetant Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。
R2101239 AZD-4320 AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-4
R2101240 RTA 405 CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
R2101241 BDTX-189 BDTX-189是一种高效、口服活性和选择性的别构性EGFR和HER2癌基因突变抑制剂,包括EGFR/HER2外显子20插入突变。BDTX-189显示EGFR、
R2101242 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2 包含 E3 泛素连接酶的配体,以及 PROTAC 连接物,可将靶蛋白和泛素化机制结合起
R2101243 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28 Protac linker 5是用于将酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂连接到E3招募配体上的一种 PROTAC 连接体。
R2101244 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 由降解决定子和 PROTAC 连接物组成 (参考文献中的化合物 DL7-TL)。
R2101245 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
R2101246 BSJ-03-123 BSJ-03-123是一种有效的CDK6选择性小分子降解剂(PROTAC),可独特地实现CDK6依赖性功能的快速药理学询问。
R2101247 VH032-C10-NH2 dihydrochloride (S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连
R2101248 VH032-C4-NH2 (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 l
R2101249 AT1 BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。
R2101250 dBET57 dBET57 是一种有效选择性的 BRD4 异源双功能降解剂,基于 PROTAC 技术,对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM,对 BR
R2101251 (S)-AZD6738 (S)-Ceralasertib 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。(S)-Ceralasertib
R2101252 MS4078 MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。
R2101253 (S)-JQ-35 JQ-35, (S)- 是 BET 家族的抑制剂,有着潜在的抗肿瘤活性。
R2101254 A1874 A1874 是一种以nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的BRD4降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
R2101255 TL13-112 TL13-112是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过LDK378和脑啡肽配体pomalidomide的结合而开发;还促进其他激酶的降解,包括
R2101256 CCT367766 CCT-367766(CCT367766)是一种新型异双功能PROTAC,可结合并降解细胞中推定的转录因子调节因子Pirin。
R2101258 MS1943 MS1943 是一种一流的,具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂,其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞
R2101259 SGK3 degrader-1 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) is a PROTAC conjugate of the 308-R SGK inh
R2101260 VH032-C4-NH2 dihydrochloride (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC
R2101261 XZ739 XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ73
R2101262 INNO206 DOXO-EMCH 是 Doxorubicin 的衍生物,为白蛋白结合前体药物。
R2101263 TL12-186 TL12-186 是一种依赖于 CRBN 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK,BTK,FLT3,Aurora 激酶,TEC,ULK,ITK 等。TL1
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