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MRTX1133

目录号: R2202118
CAS No.: 2621928-55-8
分子式: C33H31F3N6O2
分子量: 600.63
详细信息:
理论数据

CAS NO.:2621928-55-8

分子式:C33H31F3N6O2

分子量:600.63

纯度: > 98%

溶解性: (R.T.: 25℃): DMSO

稳定性: - 20℃ 3 years

简述
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
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质量控制

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